郭凯, 王贻莲, 周红姿, 陈泉, 陈凯, 李纪顺, 扈进冬, 杨合同
为检测重组的F3 肽-铜绿假单胞菌外毒素A(F3-PE39KDEL)的抗肿瘤作用,采用MTT 法检测F3-PE39KDEL 对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人卵巢癌细胞SKOV3 和人肝癌细胞HepG2 的生长抑制活性。采用半数致死剂量法观察F3-PE39KDEL 对小鼠的毒性反应。以接种人肺癌细胞的裸鼠为模型,观察F3-PE39KDEL 的抗肿瘤作用。结果显示,培养72、120 h时,F3-PE39KDEL对于人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MCF-7具有显著的抑制活性,IC50分别为0.41、0.42 μg/mL,4.95、2.53 μg/mL。毒性试验结果显示,静脉注射给予F3-PE39KDEL 后小鼠的半数致死量为1.1782 mg/kg,动物出现自发运动减少,死亡集中在给药后1 d 内,死亡动物及实验结束存活动物剖检未见异常。F3-PE39KDEL 对荷瘤裸鼠具有较强的抗肿瘤活性,剂量分别为0.1、0.2、0.4 mg/kg,其抑制率分别达到37.0%、43.2%、53.1%,显示出良好的量效关系。F3-PE39KDEL 在靶向治疗肿瘤方面具有较好的应用前景。